Regulatori rasta biljaka proizvod su integriranog razvoja različitih znanstvenih tehnologija, uključujući organsku sintezu, mikroanalizu, biljnu fiziologiju i biokemiju te modernu poljoprivredu, šumarstvo i hortikulturu. Dvadesetih i tridesetih godina prošlog stoljeća otkrivene su količine prirodnih biljnih hormona u tragovima kao što su etilen, 3-indooctena kiselina i giberelini u biljkama, koji igraju ulogu u kontroli rasta i razvoja. Do 1940-ih započela su istraživanja umjetne sinteze analoga, što je dovelo do razvoja 2,4-D, DA-6, klorpirifosa, natrijevog nitrofenolata, -naftalenoctene kiseline i tiofanat-metila, koji su postupno promovirani i korišteni, formirajući kategoriju pesticida. U posljednjih 30 godina broj umjetno sintetiziranih regulatora rasta biljaka značajno se povećao, ali zbog složenosti tehnologije njihove primjene njihov razvoj nije bio tako brz kao kod insekticida, fungicida i herbicida, a i opseg njihove primjene je manji. Međutim, sa stajališta potreba modernizacije poljoprivrede, regulatori rasta biljaka imaju veliki razvojni potencijal, a njihov razvoj ubrzan je 1980-ih godina. Kina je počela proizvoditi i primjenjivati regulatore rasta biljaka 1950-ih.
Za ciljne biljke, regulatori rasta biljaka su egzogene, ne-nutritivne kemijske tvari koje se tipično mogu premjestiti unutar biljke na svoja mjesta djelovanja. Čak i pri vrlo niskim koncentracijama, oni mogu potaknuti ili inhibirati određene aspekte životnih procesa biljke, usmjeravajući ih prema procesima koji zadovoljavaju ljudske potrebe. Svaki regulator rasta biljaka ima specifičnu namjenu, a njegova primjena zahtijeva strogo pridržavanje tehničkih specifikacija. Proizvodi specifične učinke na ciljanu biljku samo pod određenim uvjetima primjene (uključujući vanjske čimbenike). Često će promjena koncentracije dati suprotan rezultat; na primjer, niska koncentracija može potaknuti rast, dok ga visoka koncentracija može inhibirati. Regulatori rasta biljaka imaju mnogo namjena, ovisno o sorti i ciljnoj biljci. Na primjer: kontrola pupanja i mirovanja; promicanje ukorjenjivanja; poticanje produljenja i diobe stanica; kontroliranje bočnih pupova ili krakova; kontroliranje oblika biljke (kratka i čvrsta kako bi se spriječilo polijeganje); kontroliranje cvjetanja ili spola, izazivanje plodova bez sjemenki; prorjeđivanje cvjetova i plodova, suzbijanje opadanja plodova; kontroliranje oblika ili vremena sazrijevanja ploda; povećanje otpornosti na stres (otpornost na bolesti, otpornost na sušu, otpornost na sol, otpornost na mraz); povećanje sposobnosti apsorpcije gnojiva; povećanje sadržaja šećera ili promjena kiselosti; poboljšanje arome i boje; poticanje izlučivanja lateksa ili smole; defolijacija ili ubrzano sazrijevanje (olakšavanje mehaničke berbe); očuvanje, itd. Neki regulatori rasta biljaka postaju herbicidi kada se koriste u visokim koncentracijama, dok neki herbicidi također imaju učinak-regulacije rasta u niskim koncentracijama.
