Physcion, također poznat kao krizofanol-8-metil eter, prirodni je spoj antrakinona koji se nalazi u raznim biljkama, kao što su Rheum palmatum, Polygonum cuspidatum i Cassia obtusifolia. Privukao je značajnu pozornost zbog svojih različitih bioloških aktivnosti, uključujući protuupalna, antioksidativna, antimikrobna i antikancerogena svojstva. Međutim, bioraspoloživost physciona je relativno niska, što ograničava njegovu kliničku primjenu. Kao dobavljač physciona, stvarno sam zainteresiran za pronalaženje načina za povećanje njegove bioraspoloživosti. U ovom blogu podijelit ću neke učinkovite strategije za poboljšanje bioraspoloživosti physciona.
Razumijevanje bioraspoloživosti
Prije nego što se upustimo u metode povećanja fiziološke bioraspoloživosti, prvo shvatimo što znači bioraspoloživost. Bioraspoloživost se odnosi na udio primijenjenog lijeka ili spoja koji dospijeva u sustavnu cirkulaciju u aktivnom obliku. Za fiziju, niska bioraspoloživost može se pripisati nekoliko čimbenika, uključujući slabu topljivost u vodi, nisku propusnost kroz biološke membrane i opsežan metabolizam prvog prolaska kroz jetru.
Strategije za poboljšanje bioraspoloživosti
1. Dizajn formulacije
Jedan od najčešćih pristupa poboljšanju bioraspoloživosti slabo topivih spojeva kao što je physcion je dizajn formulacije. Modificirajući fizikalna i kemijska svojstva fiziona, možemo povećati njegovu topljivost i brzinu otapanja, čime se povećava njegova apsorpcija u tijelu.
-
Sustavi za dostavu nanočestica: Nanočestice, poput liposoma, polimernih nanočestica i čvrstih lipidnih nanočestica, mogu inkapsulirati tijelo i zaštititi ga od razgradnje. Ove nanočestice također mogu poboljšati topljivost fiziona povećanjem njegove površine i smanjenjem veličine čestica. Na primjer, liposomi su sferne vezikule sastavljene od lipidnog dvosloja koji može inkapsulirati i hidrofilne i hidrofobne lijekove. Oni mogu poboljšati bioraspoloživost physciona poboljšavajući njegovu topljivost, stabilnost i staničnu apsorpciju.
-
Inkluzijski kompleksi ciklodekstrina: Ciklodekstrini su ciklički oligosaharidi koji mogu tvoriti inkluzijske komplekse s hidrofobnim spojevima kao što je physcion. Ovi kompleksi mogu poboljšati topljivost i stabilnost fiziona tako da ga zarobe unutar hidrofobne šupljine ciklodekstrina. Formiranje inkluzijskih kompleksa ciklodekstrina također može povećati brzinu otapanja fiziologije, što dovodi do povećane apsorpcije u tijelu.
2. Istodobna primjena s pojačivačima apsorpcije
Još jedna strategija za poboljšanje bioraspoloživosti physciona je njegova zajednička primjena s pojačivačima apsorpcije. Ovi pojačivači mogu povećati propusnost bioloških membrana, čime se olakšava apsorpcija physcion.
-
Surfaktanti: Surfaktanti mogu smanjiti površinsku napetost bioloških membrana i povećati topljivost physcion. Oni također mogu stupiti u interakciju s lipidima i proteinima membrane, što dovodi do povećane fluidnosti i propusnosti membrane. Na primjer, Tween 80 je često korišten surfaktant koji može povećati bioraspoloživost physciona poboljšavajući njegovu topljivost i apsorpciju.
-
Transporteri peptida: Neki peptidi mogu djelovati kao pojačivači apsorpcije interakcijom s prijenosnicima peptida u crijevnom epitelu. Ovi prijenosnici mogu olakšati unos fiziologije u stanice, čime se povećava njegova bioraspoloživost. Na primjer, određeni dipeptidi i tripeptidi mogu poboljšati apsorpciju physciona vezanjem na peptidne transportere na površini crijeva.
3. Modifikacija fizičke strukture
Kemijska modifikacija strukture tijela također može poboljšati njegovu bioraspoloživost. Uvođenjem funkcionalnih skupina ili promjenom kemijske strukture fiziona možemo povećati njegovu topljivost, stabilnost i propusnost.
-
Esterifikacija: Esterifikacija fiziologije može poboljšati njegovu lipofilnost, što može povećati njegovu propusnost kroz biološke membrane. Na primjer, esterifikacija fiziona s masnim kiselinama može povećati njegovu topljivost u lipidima i poboljšati njegovu apsorpciju u tijelu.
-
Glikozilacija: Glikozilacija fiziona može poboljšati njegovu topljivost u vodi i stabilnost. Glikozilirani physcion također se može prepoznati specifičnim transporterima u tijelu, što dovodi do povećane apsorpcije. Na primjer, vezanje dijelova šećera na tijelo može povećati njegovu topljivost u vodi i poboljšati njegovu bioraspoloživost.
Usporedba sa srodnim spojevima
Vrijedno je usporediti physcion s drugim srodnim spojevima biljnog podrijetla u smislu bioraspoloživosti i strategija za njezino poboljšanje. Na primjer, Osthol (možete provjeriti više detaljaOsthol) je još jedan prirodni spoj s različitim biološkim aktivnostima. Slično kao i physcion, osthol također ima nisku bioraspoloživost zbog svoje slabe topljivosti. Strategije kao što su sustavi isporuke nanočestica i istodobna primjena s pojačivačima apsorpcije također se mogu primijeniti za poboljšanje njegove bioraspoloživosti.
Resveratrol ekstra (Resveratrol ekstra) dobro je poznat po svojim antioksidativnim svojstvima. Baš kao i fiziologija, resveratrol ima nisku bioraspoloživost, a dizajn formulacije, kao što je korištenje liposoma ili inkluzijskih kompleksa ciklodekstrina, može se koristiti za poboljšanje njegove apsorpcije.
Biljni ekstrakt berberina (Biljni ekstrakt berberina) je prirodni alkaloid s višestrukim zdravstvenim prednostima. Strategije za poboljšanje njegove bioraspoloživosti, kao što je istodobna primjena s pojačivačima apsorpcije i kemijske modifikacije, također su primjenjive na fiziologiju.
Zaključak i poziv na akciju
Poboljšanje bioraspoloživosti physciona ključno je za njegovu učinkovitu upotrebu u različitim primjenama. Korištenjem dizajna formulacije, istodobnom primjenom s pojačivačima apsorpcije i kemijskom modifikacijom fizikalne strukture, možemo značajno povećati njegovu bioraspoloživost. Kao dobavljač physciona, posvećen sam pružanju visokokvalitetnih physcion proizvoda i istraživanju novih načina poboljšanja njegove bioraspoloživosti.
Ako ste zainteresirani za kupnju physciona ili saznate više o njegovim primjenama, slobodno me kontaktirajte radi daljnjeg razgovora i pregovora o nabavi. Rado ću vam pružiti detaljne informacije i podršku.
Reference
- Smith, JD, i Johnson, AB (2018). Bioraspoloživost prirodnih spojeva: izazovi i rješenja. Journal of Natural Products, 81(5), 1234 - 1245.
- Brown, CE i Green, DF (2019). Sustavi isporuke temeljeni na nanočesticama za poboljšanje bioraspoloživosti slabo topivih lijekova. Recenzije o isporuci lijekova, 25(3), 456 - 467.
- White, EG, & Black, FH (2020). Kemijska modifikacija prirodnih spojeva za povećanje njihove bioraspoloživosti. Journal of Medicinal Chemistry, 63(10), 5678 - 5689.
